日前，合肥高投种子基金投资企业合肥科生景肽生物科技有限公司（以下简称“科生景肽”）实控人、中国科技大学生命科学与医学部、安徽省多肽药物工程实验室田长麟教授团队，联合清华大学刘磊教授团队发表研究论文，以“Structural insights into the activation of somatostatin receptor 2 by cyclic SST analogues”为题，在线发表于Nature旗下杂志Cell Discovery。

　　SSTR2在许多癌细胞和肿瘤血管中都存在过表达的情况，是直肠癌、神经内分泌肿瘤、脑膜瘤等疾病治疗中的重要药物靶标，因此针对SSTR2的高特异性和选择性配体的研究和药物研发得到科研和市场的广泛关注。

　　SST14 (生长抑素) 是一种14氨基酸的环状激素释放抑制肽，通过激活五种同源生长抑素受体（SSTR1-5）负调控细胞增殖及多种激素的释放，并抑制癌症扩散与生长。但是，SST14较短的半衰期（小于3 分钟）以及对于5种SSTR受体无选择性激活等特性，限制了SST14的临床应用。SST14的环状8肽类似物：奥曲肽、兰瑞肽，虽然具有更长的半衰期（约2小时），对SSTR2受体表现出高特异性，但是有关SST14、奥曲肽和兰瑞肽等如何结合并激活SSTR2的机制仍然未知，这严重制约了靶向SSTR2的特异性多肽药物进一步优化和开发。

　　作为一家专注于“肽类药物发现与技术创新服务”的平台型高新技术企业，科生景肽拥有一批高技术科研团队和产业运作经营管理团队。此次，田长麟团队与刘磊团队应用冷冻电镜结构解析、G蛋白功能分析等技术，合作揭示了SST14、奥曲肽、兰瑞肽结构中形成β-环的重要氨基酸与SSTR2配体结合口袋中跨膜区的氨基酸之间的相互作用，这对于配体与受体的结合以及传递下游信号至关重要，有助于进一步开发出具有更高选择性、稳定性以及安全有效的针对SSTR2的靶向多肽药物。